化疗药物说明目录

表阿霉素

缩　　写：EPI
英 文 名：Epirubicin
别　　名：表柔比星，PHARMORUBI—CIN，辽一ADM，EPl
性　　状：
　　桔红色粉末状结晶，可溶于水，在生理盐水中稳定。微溶于酒精，不溶于丙酮、氯仿等。当PH为7时桔红色，如PH超过9则变成蓝紫色。其盐酸盐在4℃避光条件下至少可保存1年以上。冷冻干燥的制剂在室温中可保存3年以上。但在日光下、高温和高湿度下不稳定，在碱性溶液中可迅速分解成有色素的混合物。
作用与用途：
　　作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mR—NA的形成，从而抑制DNA和RNA的合成。此外，表阿霉素对拓朴异构酶R也有抑制作用。为一细胞周期非特异性药物，对多种移植性肿瘤均有效。与阿霉素相比，疗效相等或赂高。
　　体内代谢与阿霉素相近，但有一些特点：
　　1、在带瘤动物中给药后1、24、48小时，本品在心脏、脾脏的浓度以及48小时在肾脏的浓度低于阿霉素；
　　2、在体内代谢、排出均较阿霉素快。血浆tl／2为30小时，t1/2a为3．1土4．8分钟，。t1／2为1．3—2．6小时，t1/2Y为20—40小时；而阿霉素为43小时，血浆清除率本品为1440ml／分，而阿霉素为880ml／分。本品与阿霉素一样主要经胆道排泄，48小时尿中排出10％，4天内胆道排出40％。其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排出。这种结合发生在本品氨基糖苷的第4’上的OH基，而在阿霉素则未发现这种结合，这可能部分地解释了本品排出较快，药物动力学不同及急性毒性较低的原因。90％以上与血浆蛋白结合。在血浆中和尿中可测出本品的主要代谢产物为表阿霉素醇，以及表阿霉素和表阿霉素醇与葡萄糖醛酸的结合物。其血浆清除率高，而排泄相对缓慢，表明其与组织广泛结合。本品不能透过血脑屏障。尿中排出为注射剂量的7％—23％，肾功能正常与否对本品的药代动力影响不大。但由于主要由肝胆系统排出，约占40％—45％，对有肝转移和肝功能受损的病人，本品在血浆中的浓度维持时间较长，故应适当减低剂量，一般可给半量。
临床适应症：与阿霉素相同。
用法与用量：70—90mg／m2，静脉注射，每3周1次。
注意事项： 与阿霉素相同，但毒副作用一般较轻，尤其是心脏毒性。
制　　剂：注射用表阿霉素：每安瓿10mg。
贮　　法：室温避光下保存。